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對羥基苯甲酸藥物合成中的應用
2016.06.02

對羥基苯甲酸除了合成尼泊金酯作為防腐劑用於醫藥製劑中外, 還可以作為多種醫藥AG亚游集团 WOOD产品的基礎原料。

a. 非布索坦

    非布索坦是新一代黃嘌呤氧化酶抑製劑, 臨床上用於治療尿酸過高症(痛風),帝人公司於2004 年年初在首先日本上市。

非布索坦的合成:以對羥基苯甲酸甲酯為原料,經過溴化、醚化得到關鍵中間體3-溴-4-(2-甲基丙氧基)苯甲酸甲酯,再與氰化亞銅反應引入氰基,然後合成噻唑環,最後經水解得到非布索坦,或先合成噻唑環,然後引入氰基,水解後得到非布索坦。

b. 菲諾貝特

    菲諾貝特為第二代苯氧芳酸類藥物, 可顯著降低甘油三酯(TG)、適度降低總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇並能升高高密度脂蛋白膽固醇, 有良好的調脂作用, 因而在臨床上得到了廣泛應用,1998 年由雅培公司在美國上市。

菲諾貝特的合成: 對羥基苯甲酸用氯化亞碸酰氯化,再與氯苯進行弗克反應,製得4-羥基-4'-氯二苯甲酮,然後再和2-溴-2-甲基異丙酯在堿存在下反應得菲諾貝特。

c. 甲磺酸加貝酯

    甲磺酸加貝酯是一種非肽類蛋白酶的抑製劑,可抑製胰蛋白酶,激肽釋放酶,纖維蛋白溶酶,凝血酶等蛋白酶的活性,從而製止這些酶所造成的病理,用於急性輕型(水腫型)胰腺炎的治療,也可用於急性出血壞死型胰腺炎的輔助治療。1978 年由小野製藥公司在日本上市。

    甲磺酸加貝酯的合成:6-氨基己酸與S-甲基異硫脲硫酸鹽反應,鹽酸化得6-胍基己酸鹽酸鹽,與由對羥基苯甲酸乙酯經氯化亞碸縮合得到的4,4'-(亞硫酰二氧基)二苯甲酸二乙酯反應,得加貝酯鹽酸鹽,再和甲磺酸反應得甲磺酸加貝酯。

d. 硝碘酚腈

    硝碘酚腈是一種獸藥, 是一種新型殺肝片吸蟲藥,能阻斷蟲體的氧化碳酸化作用,降低ATP 濃度,減少細胞分裂所需能量而導致蟲體死亡。

    硝碘酚腈的合成:以對羥基苯甲酸為原料,和尿素、氨基磺酸和對甲酚均勻混合後,升溫反應,過濾、洗滌、濾液減壓蒸餾,得對羥基苯甲腈。對羥基苯甲腈在冰醋酸中與濃硝酸反應合成出3-硝基-4-羥基苯甲腈,再與碘及過氧化氫在酸性乙醇溶液中反應合成出硝碘酚腈。

e.硝呋齊特

    硝呋齊特是一種廣譜抗菌藥,防治大腸杆菌、沙門氏菌、巴氏杆菌(包括裏氏杆菌)、產氣杆菌、變形杆菌、壞死杆菌及葡萄球菌等引起的腸道或泌尿係統疾病,可用於療水產動物的細菌、弧菌及真菌引起的腸道及全身性疾病,防治雞的球蟲病,白細胞原蟲引起的白冠病以及盲腸肝炎等病症。

    硝呋齊特的合成: 對羥基苯甲酸酯化生成對羥基苯甲酸甲酯,和肼反應生成對羥基苯甲酰肼,然後在5-硝基糠醛反應得硝呋齊特。


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